シトクロムP450の役割は?

薬剤師国家試験 平成31年度 第104回
一般 理論問題 | 問 128 | 難易度 : 高

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薬剤師国家試験 平成31年度 第104回 - 一般 理論問題 - 問 128

シトクロムP450による薬物代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 補欠分子としてFADが必要である。
2 薬物代謝に利用される電子は、NADPHからNADPH−オキシダーゼを介して供給される。
3 シトクロムP450に結合した酸素分子は、還元的に活性化され、基質の酸化に利用される。
4 還元反応を触媒することがある。
5 還元型が酸素分子と結合すると450 nmに吸収極大を示す。

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最終更新日時 : 2022年09月20日 12:15
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チトクロームP450

Cytochrome P450

【概要】 別名CYP。脂溶性の薬物を水溶性に変えて排泄させやすくする肝細胞内にある薬物代謝酵素。CYPには遺伝的に規定されたアイソタイプがあり、CYP1A2(~10%)、CYP2C9(~20%)、CYP2C19(~3%)、CYP2D6(~3%)、CYP3A4(~30)など、主なものは11種類、全部で約100種類ある。ある薬物の代謝に関与するCYPが欠損していると、体内に薬物が長く高い濃度で貯留することになる。また、薬物によってはCYPの酵素誘導、つまり肝細胞内での産生を高めるものもある。増えると代謝が進んで薬物濃度が早く低下する。

【CYPをめぐる薬物相互作用】 Bという薬がCYPの産生を誘導すると、Aという薬を代謝するCYPが増えるのでAの血中濃度は低くなる。Cという薬がCYPと親和性が高くてAよりも先に結合すると、CYPが減るのでAという薬の血中濃度は高くなる。さらにDという薬にCYP阻害作用があると、Aの血中濃度は高くなる。薬物代謝酵素も蛋白なので1塩基置換の変異体もある。

《参照》 薬物相互作用

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シトクロムP450

(チトクロームP450 から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/08/23 15:18 UTC 版)

シトクロムP450(英語: Cytochrome P450)は特定の酸化還元酵素ファミリーに属する酵素の総称である。単にP450あるいはCYP(シップ)と呼ばれることがある。様々な基質を酸化し、多くの役割を果たす。肝臓において解毒を行う酵素として知られているとともに、ステロイドホルモンの生合成、脂肪酸の代謝や植物の二次代謝など、生物の正常活動に必要な様々な反応に関与している。NADPHなどの電子供与体と酸素を用いて基質を酸化することも共通である。シトクロムP450は細胞内の小胞体に多く、一部はミトコンドリアに存在する。動物では肝臓に多く、特によく研究されている。


脚注

  1. ^ 水谷正治、『シトクロムP450の多様性と植物の化学進化』 Regulation of Plant Growth & Development 40(1), 67-82, 2005-05-27, NAID 10015669125
  2. ^ Omura, T.; Sato, R. (1964). “The carbon monoxide-binding pigment of liver microsomes: I. Evidence for its hemoprotein nature”. J. Biol. Chem. 239: 2370-2378. PMID 14209971.


[続きの解説]


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  • 1 シトクロムP450とは
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シトクロムP450 何に使う?

単にP450あるいはCYP(シップ)と呼ばれることがある。 様々な基質を酸化し、多くの役割を果たす。 肝臓において解毒を行う酵素として知られているとともに、ステロイドホルモンの生合成、脂肪酸の代謝や植物の二次代謝など、生物の正常活動に必要な様々な反応に関与している。

シトクロムP450 どこに多い?

シトクロムP450とは シトクロムP450は,約500アミノ酸から構成される,活性部位にヘムを有するヘムタンパク質で,還元状態では450nmに吸収極大を示すことから,シトクロムP450と命名されています。 動物では,シトクロムP450は肝臓に多く存在し,ほとんどの臓器にも微量ながら存在します。

シトクロムP450の発見者は?

今回の Nature Café は、P450発見者・大村恒雄 氏(九州大学名誉教授)と、 行動進化学が専門の長谷川眞理子 氏(総合研究大学院大学教授)をパネリストに迎え、生物は環境の変化にどのように応答し適応し てきたのか、進化の研究の「今」に触れた。 モデレーターは九州大学大学院教授の諸橋憲一郎 氏。

シトクロムP450の別名は?

CYPとは、シトクロムP450Cytochrome P450)とも呼称され、主には薬物代謝酵素として働き、身体が取り込んだ薬物を酸化反応により分解し、体外に排出しやすい形にする酵素群の総称です。

CYP3A4の役割は?

CYP3A4 は薬物代謝の中心臓器である肝臓に最も多く存在していますが、小腸にも豊富に発現していることが知られており、特に経口投与した薬物の初回通過における代謝に重要な役割を果たしています。 また、小腸にはP- 糖タンパク質(P-gp) と呼ばれる薬物排出トランスポーターも同時に発現していることが知られています。