bioavailability Show 投与された薬物（製剤）が、どれだけ全身循環血中に到達し作用するかの指標。生物学的利用率（体循環液中に到達した割合、extent of bioavailability）と生物学的利用速度（rate of bioavailability）で表される。体循環血液中に入った薬物量は直接測定することができないので、薬物血中濃度の時間経過を表したグラフ（薬物血中濃度－時間曲線）を用いて評価する。一般に、静脈内投与では、投与された薬物はほぼ完全に生体で利用されるが、経口投与など他の経路で投与された薬物は、消化管からの吸収効率、肝臓・消化管での代謝(初回通過効果)の影響を受けるため、循環血液中にすべてが到達するわけではない。生物学的利用率は血中濃度と横軸（時間軸）によって囲まれた部分の面積（薬物血中濃度－時間曲線下面積：AUC）を用いて計算する。静脈内投与時のAUCを投与量とみなしたバイオアベイラビリティ（絶対的バイオアベイラビリティ）を示すことが多い。 生物学的利用率（％）＝経口投与AUC／静脈投与AUC × 100 他の投与経路や投与剤型間のAUCを比較する場合には、相対的バイオアベイラビリティと呼ぶことがある。 経口投与などをした薬物の血中濃度－時間曲線は、時間0からTmaxまでの間に最大値Cmaxまで上昇し、その後は低下するという山形の曲線になる。生物学的利用速度は、製剤から薬物が吸収されて体循環血液中へ到達する速度のことであり、薬物の最高血中濃度（Cmax）と最高血中濃度到達時間（Tmax）が指標として利用されている。(2007.6.27 掲載） IndexPageへ戻る first-pass effect 薬物が投与部位から全身循環血に移行する過程で起こる分解や代謝のこと。結果として薬物の移行量が減少し、場合によっては薬効が発現しない場合がある。経口投与（内服）の場合、小腸から吸収された薬物は門脈を通って肝臓を経て全身血へ移行するが、肝臓には多くの酵素が存在し、薬物によっては大半が代謝される（肝初回通過効果）。また、最近では肝臓のみでなく、小腸にも代謝酵素が存在し、ここでの代謝も無視できないことがわかってきた。内服では初回通過効果が大きく、薬効が期待できない薬物は、注射あるいは肝初回効果通過を受けない皮膚、鼻腔、直腸下部（坐剤）などを投与経路として用いることがある。(2007.3.23 掲載） IndexPageへ戻る
 疾病に対する医療（35問） 薬物療法
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必修問題へ 看護師国家試験過去問題集トップへ 肝初回通過効果を受ける可能性が最も高い投与経路はどれか。1つ選べ。？肝初回通過効果を受ける可能性が高い投与経路はどれか。 １つ選べ。 解説肝初回通過効果を受ける可能性が高い投与経路は、経口投与である。 経口投与された薬物は、腸管から吸収され、門脈を介して肝臓に取り込まれ肝初回通過効果を受けてから、循環血に移行する。
肝初回通過効果を最も受けやすい投与方法はどれか。？経口投与製剤（経口徐放錠、口腔内崩壊錠、腸溶錠、経口ゼリー剤など）は、投与後腸管から吸収され、門脈から肝臓へ流入するため肝初回通過効果を受ける可能性が高い剤形として分類される。
初回通過効果を受けるのはどれか？薬物は肝臓で代謝を受け、代謝を免れた薬物が肝臓から心臓経由で全身へと運ばれる。 最初に肝臓を経由して薬物が量的に減少することを「初回通過効果」という。 よって、内服薬の初回通過効果が主に起こる部位は肝臓である。
経皮投与の初回通過効果は？経皮吸収型製剤は皮膚に貼付すると、薬物成分が表皮や毛のう、汗管および汗腺、細胞の隙間を通過していきます。 そして、毛細血管に吸収され、全身を循環しながら主に標的患部に作用することで、効果を発現します（肝臓での初回通過効果を受けません）。
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肝初回通過効果を受ける可能性が最も高い投与経路はどれか。
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